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DESCRIPTION BENTYL est un (antimuscarinique) agent disponible sous les formes suivantes antispasmodique et anticholinergique: capsules BENTYL à usage oral contiennent du chlorhydrate de dicyclomine 10 mg USP. capsules BENTYL 10 mg contiennent aussi des ingrédients inactifs: sulfate de calcium, l'amidon de maïs, FDC bleu n ° 1, FDC Red No. 40, gélatine, lactose, stéarate de magnésium, amidon de maïs prégélatinisé et dioxyde de titane. comprimés BENTYL à usage oral contiennent du chlorhydrate de dicyclomine 20 mg USP. BENTYL 20 mg comprimés contiennent aussi des ingrédients inactifs: l'acacia, le phosphate de calcium dibasique, amidon de maïs, FDC bleu n ° 1, lactose, stéarate de magnésium, amidon de maïs prégélatinisé et de saccharose. sirop BENTLY pour une utilisation par voie orale contient 10 mg de chlorhydrate de dicyclomine USP dans chaque 5 ml (1 cuillerée à café). sirop BENTYL contient aussi des ingrédients inactifs: acide citrique, le DC Red No. 33, FDC Blue No. 1, FDC Red No. 40, No. FDC Yellow 6, saveurs, le glucose, le méthylparaben, le propylène glycol, propylparaben, saccharine sodique, et de l'eau . injection BENTYL est, une solution aqueuse stérile, apyrogène pour injection intramusculaire (NE PAS UTILISER POUR INTRAVEINEUSE). Ampul. 2 ml, chaque ml contient 10 mg de chlorhydrate de dicyclomine USP dans de l'eau stérile pour préparations injectables, rendue isotonique avec du chlorure de sodium. Chimiquement, BENTYL (chlorhydrate de dicyclomine) est l'acide bicyclohexyle-1-carboxylique, 2- (diéthylamino) éthylique, chlorhydrate avec la structure chimique suivante: chlorhydrate de Dicyclomine se produit comme une amende, blanc, poudre cristalline pratiquement inodore avec un goût amer. Il est soluble dans l'eau, facilement soluble dans l'alcool et le chloroforme, et très peu soluble dans l'éther. PHARMACOLOGIE CLINIQUE soulage Dicyclomine spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal. Les études animales indiquent que cette action est réalisée par un double mécanisme: (1) un effet anticholinergique spécifique (antimuscarinique) sur les sites de acetylcholinereceptor avec environ 1/8 de la puissance de milligramme d'atropine (in vitro, cochon Guinée iléon) et (2) un effet direct sur le muscle lisse (musculotrope), comme en témoigne dicyclo-mines antagonisme de la bradykinine et les spasmes induits par l'histamine de l'iléon Guinée de porc isolé. Atropine n'a pas d'incidence sur les réponses à ces deux agonistes. Des études in vivo chez des chats et des chiens ont montré dicyclomine être tout aussi efficace contre l'acétylcholine (Ach) - ou le chlorure de baryum (BaCl 2) induite par les spasmes intestinaux tandis que l'atropine était au moins 200 fois plus puissant contre les effets de l'ACh que BaCl 2. Essais concernant les effets mydriatiques chez la souris ont montré que dicyclomine était d'environ 1/500 aussi puissant que les tests de l'atropine antisialagogue chez le lapin ont montré dicyclomine être 1/300 aussi puissant que l'atropine. Chez l'homme, dicyclomine est rapidement absorbé après administration par voie orale, pour atteindre des valeurs de pointe dans les 60-90 minutes. La principale voie d'élimination est par l'urine (79,5 de la dose). L'excrétion se produit également dans les selles, mais dans une moindre mesure (8,4). demi-vie moyenne d'élimination plasmatique dans une étude a été établie à environ 1,8 heures lorsque la concentration plasmatique a été mesurée pendant 9 heures après une seule dose. Dans des études ultérieures, les concentrations plasmatiques ont été suivis pendant au moins 24 heures après une dose unique, qui montre une phase secondaire d'élimination avec une demi-vie quelque peu plus longue. volume de distribution pour une dose orale de 20 mg moyenne est d'environ 3,65 L / kg suggérant une distribution dans les tissus. Dans les essais cliniques contrôlés impliquant plus de 100 patients qui ont reçu la drogue, 82 des patients traités pour l'intestin fonctionnel / syndrome du côlon irritable avec le chlorhydrate de dicyclomine à des doses initiales de 160 mg par jour (40 mg q. i.d.) ont démontré une réponse clinique favorable par rapport à 55 traités avec un placebo. (P.05). Dans ces essais, la plupart des effets secondaires étaient généralement anticholinergique dans la nature (voir tableau) et ont été signalés par 61 des patients. Neuf pour cent (9) des patients ont été abandonnées du médicament en raison d'une ou plusieurs de ces effets secondaires (par rapport à 2 dans le groupe placebo). Dans 41 des patients avec des effets secondaires, les effets secondaires ont disparu ou ont été tolérés à la dose quotidienne de 160 mg sans réduction. Une réduction de la dose de 160 mg par jour à une dose moyenne quotidienne de 90 mg a été nécessaire chez 46 des patients avec des effets secondaires qui ont ensuite continué à présenter une réponse clinique favorable leurs effets secondaires soit disparu ou ont été tolérés (voir EFFETS INDÉSIRABLES.) INDICATIONS ET utilisation pour le traitement de l'intestin fonctionnels et / ou le syndrome du côlon irritable. maladie CONTRE - Obstructive uropathie obstructive du tractus gastro-intestinal. colite ulcéreuse sévère (voir PRÉCAUTIONS) Reflux oesophagite état cardiovasculaire instable en cas d'hémorragie aiguë Glaucome myasthénie preuve d'hypersensibilité avant le chlorhydrate de dicyclomine ou d'autres ingrédients de ces formulations. Les nourrissons de moins de 6 mois (voir MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS. Informations pour les patients.) Les mères qui allaitent (voir MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS. Renseignements pour les patients.) AVERTISSEMENTS En présence d'une température ambiante élevée, prostration de chaleur peut se produire avec l'usage de drogues (fièvre et accident vasculaire cérébral dû à une diminution de la transpiration de la chaleur). Si les symptômes se produisent, le médicament doit être arrêté et les mesures de soutien. La diarrhée peut être un symptôme précoce d'une obstruction intestinale incomplète, en particulier chez les patients atteints d'iléostomie ou de colostomie. Dans ce cas, le traitement avec ce médicament serait inapproprié et peut-être nuisible. BENTYL peut produire de la somnolence ou une vision trouble. Le patient doit être averti de ne pas se livrer à des activités nécessitant de la vigilance, comme la conduite d'un véhicule à moteur ou d'autres machines ou d'effectuer des travaux dangereux en prenant ce médicament. Psychosis a été rapporté chez des individus sensibles donnés médicaments anticholinergiques. signes et symptômes du SNC comprennent la confusion, la désorientation, la perte de mémoire à court terme, hallucinations, drysarthria, ataxie, coma, euphorie, diminution de l'anxiété, la fatigue, l'insomnie, l'agitation et les manières, et inappropriée affectent. Ces signes et symptômes du SNC disparaissent habituellement en 12 à 24 heures après l'arrêt du médicament. Il y a des rapports que l'administration de dicyclomine hydrochloride sirop pour nourrissons a été suivie par des symptômes graves respiratoires (dyspnée, essoufflement, difficultés respiratoires, collapsus respiratoire, l'apnée, l'asphyxie), des convulsions, syncopes, les fluctuations des taux d'impulsion, hypotonie musculaire, et le coma. La mort a été rapporté. Aucune relation de causalité entre ces effets observés chez les nourrissons et l'administration de dicyclomine a été établie. BENTYL EST CONTRE - CHEZ LES NOURRISSONS DE MOINS DE 6 MOIS ET ALLAITEMENT. (Voir CONTRE-INDICATIONS et PRECAUTIONS. Les mères et Utilisation de pédiatrie en soins infirmiers.) La sécurité et l'efficacité du chlorhydrate de dicyclomine chez les patients pédiatriques ont pas été établies. PRÉCAUTIONS générales d'utilisation avec prudence chez les patients présentant: Autonomic neuropathie hépatique ou des doses de colite-grande ulcéreuse maladie rénale peuvent supprimer la motilité intes-intestinal au point de produire un iléus paralytique et l'utilisation de ce médicament peut de précipiter ou aggraver la complication grave de colectasie (voir CONTRE-INDICATIONS) hyperthyroïdie Hypertension coronarienne maladie cardiaque L'insuffisance cardiaque congestive tachyarythmie cardiaque hernie hiatale (voir CONTRE-INDICATIONS. oesophagite par reflux) connue ou soupçonnée hypertrophie prostatique. Enquêter sur toute tachycardie avant l'administration de chlorhydrate de dicyclomine, car il peut augmenter le rythme cardiaque. Avec un surdosage, une action de curare peut se produire (à savoir le blocage neuromusculaire entraînant une faiblesse musculaire et une paralysie). Information pour les patients BENTYL peut produire de la somnolence ou une vision trouble. Le patient doit être averti de ne pas se livrer à des activités nécessitant de la vigilance, comme conduire un véhicule à moteur ou d'autres machines ou d'effectuer des travaux dangereux en prenant ce médicament. BENTYL est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de 6 mois d'âge et chez les mères allaitantes. (Voir CONTRE-INDICATIONS. MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS.. Les mères qui allaitent et Utilisation de pédiatrie.) En présence d'une température ambiante élevée, prostration de chaleur peut se produire avec l'usage de drogues (fièvre et coup de chaleur due à la diminution de la transpiration). Si les symptômes se produisent, le médicament doit être arrêté et un médecin contacté. Interactions médicamenteuses Les agents suivants peuvent augmenter certaines actions ou des effets secondaires des médicaments anticholinergiques: amantadine, agents anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine), les antihistaminiques, les antipsychotiques (par exemple phénothiazines), les inhibiteurs de la MAO, les analgésiques narcotiques (par exemple mépéridine), les nitrates et les nitrites , les agents sympathomimétiques, les antidépresseurs tricycliques, et d'autres médicaments ayant une activité anticholinergique. Les anticholinergiques antagoniser les effets des agents antiglaucomateux. Les médicaments anticholinergiques en présence d'une augmentation de la pression intraoculaire peuvent être dangereux lorsqu'ils sont pris con-courant avec des agents tels que les corticostéroïdes. (Voir aussi CONTRE-INDICATIONS). Les agents anticholinergiques peuvent affecter l'absorption gastro-intestinale de divers médicaments, tels que dissolution lente des formes de dosage de la digoxine augmente la concentration sérique de digoxine peut entraîner. Les médicaments anticholinergiques peuvent antagoniser les effets des médicaments qui modifient la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide. Parce que les antiacides peuvent interférer avec l'absorption des agents anticholinergiques, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée. Les effets inhibiteurs des médicaments anticholinergiques sur la sécrétion gastrique d'acide chlorhydrique sont contrecarrés par des agents utilisés pour traiter achlorhydria et ceux utilisés pour tester la sécrétion gastrique. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité Il n'y a pas de connaître les données humaines sur le potentiel à long terme pour la cancérogénicité ou mutagénicité. Des études à long terme chez l'animal pour déterminer le potentiel cancérogène ne sont pas connus pour avoir été menée. Dans les études chez le rat à des doses allant jusqu'à 100 mg / kg / jour, BENTYL n'a produit aucun des effets délétères sur la reproduction, la conception ou la parturition. Grossesse Effets tératogènes. Catégorie de grossesse B. Les études de reproduction ont été effectuées chez le rat et le lapin à des doses allant jusqu'à 33 fois la dose maximale recommandée chez l'homme sur la base de 160 mg / jour (3 mg / kg) et ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison à dicyclomine. Les études épidémiologiques chez les femmes enceintes avec des produits contenant du chlorhydrate de dicyclomine (à des doses allant jusqu'à 40 mg / jour) n'a pas montré que dicyclomine augmente le risque d'anomalies fœtales lorsqu'il est administré au cours du premier trimestre de la grossesse. Il y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes aux doses recommandées (80-160 mg / jour). Puisque les études de reproduction chez l'animal ne sont pas toujours de prédire la réponse humaine. BENTYL comme indiqué pour l'intestin fonctionnel / syndrome du côlon irritable doit être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité. Mères infirmières Depuis le chlorhydrate de dicyclomine a été signalé à être excrété dans le lait humain, BENTYL est contre ALLAITEMENT (Voir CONTRE-INDICATIONS. AVERTISSEMENTS. PRÉCAUTIONS. Pédiatrie et EFFETS INDÉSIRABLES.) Utilisation de pédiatrie (Voir CONTRE-INDICATIONS. AVERTISSEMENTS. PRÉCAUTIONS. Mères infirmières.) BENTYL EST CONTRE - CHEZ LES NOURRISSONS DE MOINS DE 6 MOIS. La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ont pas été établies. RÉACTIONS INDÉSIRABLES Les essais cliniques contrôlés ont fourni des informations sur la fréquence des effets indésirables signalés de chlorhydrate de dicyclomine énumérés dans un ordre décroissant de fréquence. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.) Ne sont pas tous les effets indésirables suivants ont été rapportés avec le chlorhydrate de dicyclomine. Les effets indésirables sont inclus ici qui ont été signalés pour les médicaments pharmacologiquement similaires avec anticholinergique / action antispasmodique. Appareil digestif: bouche sèche, nausées, vomissements, constipation, sensation de ballonnement, douleurs abdominales, perte de goût, anorexie. Système nerveux central: étourdissements, des étourdissements, des picotements, maux de tête, somnolence, faiblesse, la nervosité, l'engourdissement, la confusion mentale et / ou d'excitation (en particulier chez les personnes âgées), dyskinésie, léthargie, syncope, troubles de la parole, l'insomnie Ophtalmologique: vision floue, diplopie, mydriase, cycloplegia, augmentation de la tension oculaire. Dermatologie / allergique: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, et d'autres manifestations dermiques réaction allergique grave ou idiosyncrasies de drogues, y compris l'anaphylaxie. Genitourinary: hésitation urinaire, rétention urinaire cardiovasculaire: tachycardie, palpitations. Respiratoire: Dyspnée, l'apnée, l'asphyxie (voir MISES EN GARDE). Autres: (. Voir PRÉCAUTIONS Mères infirmières) diminution de la transpiration, la congestion nasale ou de la congestion, les éternuements, la congestion de la gorge, l'impuissance, la suppression de la lactation Avec la forme injectable, il peut y avoir une sensation temporaire de tête légère. Certains irritation locale et une nécrose de coagulation focale peuvent se produire suite à l'injection I. M. du médicament. TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE Abus et / ou de dépendance à dicyclomine pour les effets anticholinergiques ont été rarement rapportés. Signes et symptômes Les signes et symptômes de surdosage sont des maux de tête, nausées vomissements vision floue dilaté élèves chaud et sec sécheresse de vertiges de la peau de la bouche difficulté à avaler et stimulation du SNC. Une action de curare peut se produire (à savoir le blocage neuromusculaire entraînant une faiblesse musculaire et une paralysie). A 37-year-old femme a rapporté un engourdissement sur le côté gauche, le bout des doigts froids, une vision floue, des douleurs abdominales et le flanc, diminution de l'appétit, sécheresse de la bouche, et la nervosité après l'ingestion de 320 mg par jour (quatre 20 comprimés mg QID) pendant quatre jours. Ces événements ont disparu après l'arrêt du dicyclomine. LD 50 orale La DL 50 orale aiguë du médicament est de 625 mg / kg chez la souris. Minimum Human Lethal Dose / dose maximale humaine enregistrée La quantité de médicament en une seule dose qui est habituellement associée à des symptômes de surdosage ou qui est susceptible d'être mortelle, n'a pas été définie. La dose orale humaine maximale enregistrée était de 600 mg par voie orale chez un enfant de 10 mois, et environ 1500 mg chez un adulte, chacun d'entre eux ont survécu. Dans trois des nourrissons qui sont décédés suite à l'administration de chlorhydrate de dicyclomine (voir MISES EN GARDE), les concentrations sanguines de médicament étaient de 200, 220 et 505 ng / mL, respectivement. Dialyse On ne sait pas si BENTYL est dialysable. Le traitement devrait consister en un lavage gastrique, émétiques, et le charbon activé. Sédatifs (par exemple barbituriques courte durée d'action, les benzodiazépines) peuvent être utilisés pour la gestion des signes manifestes d'excitation. Si cela est indiqué, un agent cholinergique parentéral approprié peut être utilisé comme un antidote. DOSAGE ET ADMINISTRATION POSOLOGIE doit être adapté à des besoins des patients individuels (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.) Adultes-oraux. La dose orale seulement clairement montré pour être efficace est de 160 mg par jour (en 4 doses égales). Étant donné que cette dose est associée à une incidence significative d'effets secondaires, il est prudent de commencer avec 80 mg par jour (en 4 doses égales). En fonction de la réponse des patients au cours de la première semaine de traitement, la dose doit être augmentée à 160 mg par jour, sauf si les effets secondaires limitent la dose escalade. Si l'efficacité est pas atteint dans les 2 semaines ou des effets secondaires nécessitent des doses inférieures à 80 mg par jour, le médicament doit être arrêté. Données de sécurité documentées ne sont pas disponibles pour des doses supérieures à 80 mg par jour pendant des périodes de plus de 2 semaines. Adultes-Injection intramusculaire. PAS POUR L'UTILISATION INTRAVEINEUSE. La forme de dosage intramusculaire doit être utilisée temporairement lorsque le patient ne peut pas prendre des médicaments par voie orale. L'injection intramusculaire est d'environ deux fois plus biodisponible sous forme de dosage par voie orale, par conséquent, la dose intramusculaire recommandée est de 80 mg par jour (à 4 doses fractionnées égales). chlorhydrate de dicyclomine orale doit débuter le plus tôt possible et la forme intramusculaire ne doit pas être utilisé pour des périodes plus longues de 1 ou 2 jours. Aspirer le SERINGUE AVANT INJECTION DE POUR ÉVITER INTRAVASUCLAR INJECTION, DEPUIS THROMBOSE peut se produire si le médicament est injecté par voie intravasculaire INADVERTANCE. produits par voie parentérale doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent. COMMENT FOURNI 10 mg gélules bleu, imprimé BENTYL 10 NDC 58914-012-10: bouteilles de 100. Conserver à température ambiante, de préférence inférieure à 86C). 20 mg comprimé, bleu clair, des comprimés ronds, debossed BENTYL 20 NDC 58914-013-10: bouteilles de 100. Pour prévenir la décoloration, éviter l'exposition aux rayons directs du soleil. Stocker à température ambiante, de préférence inférieure à 86C). 10 mg / 5 ml de sirop de rose NDC 58914-015-16 16 oz bouteille Stocker à température ambiante, de préférence inférieure à 86C). Protéger de la chaleur excessive. 10 mg / injection mL (par voie intramusculaire seulement, PAS POUR L'UTILISATION INTRAVEINEUSE) NDC 58914-080-52: 10 ml flacons multidoses magasin à la température ambiante, de préférence inférieure à 86C). Protéger du gel. Bentyl Capsules, Bently comprimés et sirop Bentyl Fabricant: Patheon Pharmaceuticals Inc. Cincinnati, OH 45215 22 Inverness Center Parkway Birmingham, AL 35242
