Triamterene 21

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Pour le traitement de l'oedème associé à une insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie et le syndrome néphrotique aussi un œdème induite par les stéroïdes, l'oedème idiopathique, et de l'oedème dû à un hyperaldostéronisme secondaire. Triamtérène, relativement faible, diurétique et antihypertenseur épargne potassique, est utilisé dans la gestion de l'hypokaliémie. Triamterene est similaire dans l'action à l'amiloride mais, contrairement à l'amiloride, augmente l'excrétion urinaire du magnésium. Mécanisme d'action Triamterene inhibe les canaux sodiques épithéliales sur les cellules principales de la fin du tubule contourné distal et tubule collecte, qui sont responsables de 1-2 de la réabsorption de sodium total. Comme réabsorption de sodium est inhibée, ce qui augmente l'osmolarité dans la lumière du nephron et diminue l'osmolarité du tissu interstitiel. Puisque la concentration de sodium est la principale force motrice pour la réabsorption de l'eau, le triamtérène peut atteindre une quantité modeste de diurèse en diminuant le gradient osmotique nécessaire à la réabsorption de l'eau de lumière à interstitiel. Triamterene a également un effet d'épargne potassique. Normalement, le processus d'excrétion de potassium est entraîné par le gradient électrochimique produit par la réabsorption de sodium. Le sodium est réabsorbé, il laisse un potentiel négatif à la lumière, tout en produisant un potentiel positif dans la cellule principale. Ce potentiel favorise l'excrétion de potassium par les canaux potassiques apical. En inhibant la réabsorption de sodium, le triamtérène inhibe également l'excrétion de potassium. Cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions inhibiteur Fonction générale: liaison Ww domaine Fonction spécifique: Sodium canal ionique non-sensible à la tension perméable inhibée par l'amiloride diurétique. Médie l'électrodiffusion luminale du sodium (et de l'eau, qui suit osmotiquement) à travers la membrane apicale des cellules épithéliales. Joue un rôle essentiel dans l'électrolyte et la pression artérielle homéostasie, mais aussi dans les voies respiratoires homéostasie du liquide de surface, ce qui est important pour un dégagement adéquat de mucus. C. Gene Nom: SCNN1G Uniprot ID: P51170 Poids Moléculaire: 74269,62 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Hiraoka Y, Taniguchi T, Tanaka T, Okada K, Kanamaru H, Muramatsu I: la caractérisation pharmacologique des sites de prazosine liaison uniques dans le rein humain. Naunyn Schmiedebergs Arc Pharmacol. 2003 Jul368 (1): 49-56. Epub 2003 juin 25. PubMed: 12827214 Busch AE, Suessbrich H, Kunzelmann K, Hipper A, Greger R, Waldegger S, Mutschler E, Lindemann B, Lang F: Blocus de canaux épithéliale Na par triamterenes - mécanismes sous-jacents et la base moléculaire. Pflugers Arch. 1996 Sep432 (5): 760-6. PubMed: 8772124 Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck S, Melzig J, Friedrich B, KN sauvage, Broer S, Moschen I, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F : Effets de la sérine / thréonine kinase SGK1 sur le canal epithelial Na () (ENaC) et CFTR: implications pour la fibrose kystique. Cell Physiol Biochem. 200.111 (4): 209-18. PubMed: 11509829 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions Inhibiteur Fonction générale: liaison Ww domaine Fonction spécifique: Sodium perméable canal ionique non-sensible à la tension inhibée par l'amiloride diurétique. Médie l'électrodiffusion luminale du sodium (et de l'eau, qui suit osmotiquement) à travers la membrane apicale des cellules épithéliales. Joue un rôle essentiel dans l'électrolyte et la pression artérielle homéostasie, mais aussi dans les voies respiratoires homéostasie du liquide de surface, ce qui est important pour un dégagement adéquat de mucus. C. Gene Nom: SCNN1A Uniprot ID: P37088 Poids Moléculaire: 75703,08 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. 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Médie l'électrodiffusion luminale du sodium (et de l'eau, qui suit osmotiquement) à travers la membrane apicale des cellules épithéliales. Joue un rôle essentiel dans l'électrolyte et la pression artérielle homéostasie, mais aussi dans les voies respiratoires homéostasie du liquide de surface, ce qui est important pour un dégagement adéquat de mucus. C. Gene Nom: SCNN1B Uniprot ID: P51168 Poids Moléculaire: 72,658,485 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Busch AE, Suessbrich H, Kunzelmann K, Hipper A, Greger R, Waldegger S, Mutschler E, Lindemann B, Lang F: Blocus de canaux épithéliale Na par triamterenes - mécanismes sous-jacents et la base moléculaire. Pflugers Arch. 1996 Sep432 (5): 760-6. PubMed: 8772124 Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck S, Melzig J, Friedrich B, KN sauvage, Broer S, Moschen I, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F : Effets de la sérine / thréonine kinase SGK1 sur le canal epithelial Na () (ENaC) et CFTR: implications pour la fibrose kystique. Cell Physiol Biochem. 200.111 (4): 209-18. PubMed: 11509829 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: l'activité du canal sodium Ligand-dépendants Fonction spécifique: Sodium perméable canal ionique non-sensible à la tension inhibée par l'amiloride diurétique. Médie l'électrodiffusion luminale du sodium (et de l'eau, qui suit osmotiquement) à travers la membrane apicale des cellules épithéliales. Contrôle la réabsorption du sodium dans les reins, du côlon, du poumon et les glandes sudoripares. joue également un rôle dans la perception du goût. Gene Nom: SCNN1D Uniprot ID: P51172 Poids Moléculaire: 70,214,195 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Wagner CA, Ott M, Klingel K, Beck S, Melzig J, Friedrich B, KN sauvage, Broer S, Moschen I, Albers A, Waldegger S, Tummler B, Egan ME, Geibel JP, Kandolf R, Lang F : Effets de la sérine / thréonine kinase SGK1 sur le canal epithelial Na () (ENaC) et CFTR: implications pour la fibrose kystique. Cell Physiol Biochem. 200.111 (4): 209-18. PubMed: 11509829 Enzymes Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité oxydoréductase, agissant sur les bailleurs de fonds appariés, avec l'incorporation ou la réduction de l'oxygène moléculaire, réduit flavine ou flavoprotein comme un donneur, et l'incorporation d'un atome d'oxygène fonction spécifique : les cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Plus actif dans catalysant 2-hydroxylation. La caféine est principalement métabolisé par le CYP1A2 du cytochrome dans le foie par un N. initial Gene Nom: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Poids Moléculaire: 58293,76 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. 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